Antagonisté oxytocinu
Mechanismus účinku: blokáda působení oxytocinu. Oxytocin indukuje a zesiluje porodní činnost, post partum vede k retrakci dělohy. Atosiban je antagonistou specifických receptorů pro oxytocin, má 70% úspěšnost tokolytické léčby, prostupuje placentou, ale neovlivňuje fetální oxygenaci. Neovlivňuje krevní tlak ani tepovou frekvenci.
Dávkovací schéma: infuzní podání: 300 mg/min po 6-12 hodinách, po zástavě kontrakcí je nutné pokračovat dalších 6-12 hodin.
Nežádoucí účinky: zvracení, bolest hlavy, bolest na hrudi.
Gestageny
Přirozený progesteron nebo jeho analoga (hydroxyprogesteronkaproát, dydrogesteron aj.) se okrajově užívají v graviditě při předpokládaném nedostatku gestagenů, které jsou odpovědné za udržení těhotenství.
Nitroglycerin
Mechanismus účinku: nitroglycerin jako donor oxidu dusnatého aktivuje guanylátcyklázu, tím se zvyšuje produkce cGMP s následnou relaxací hladkého svalstva.
Nitroglycerin je vhodný pro transdermální podávání.
Nežádoucí účinky: vazodilatace u matky, bolesti hlavy, hypotenze u plodu.
Aminofylin (theofylin etylendiamin) - inhibitor fosfodiesterázy (PDE)
Mechanismus účinku: prodlužuje účinek cAMP, stimuluje tvorbu cGMP.
Nežádoucí účinky: u matky - tachykardie, palpitace, nauzea, zvracení, gastrointestinální obtíže, bolesti hlavy, neklid, křeče, u plodu - apnoe, bradykardie.
Etanol
Mechanismus účinku: etanol působí supresivně na uvolňování oxytocinu z neurohypofýzy. Při hladinách kolem 80-160 mg/l vede k depresi myometria, ale zároveň zvyšuje incidenci nauzey, zvracení a bolestí hlavy. Ztráta psychické kontroly souvisí s koncentrací alkoholu v krvi, je riziko vyšší incidence regurgitace žaludečního obsahu a plicní aspirace. Etanol byl dříve populárním tokolytikem, dnes se jako tokolytikum používá zcela výjimečně.
