Mechanismus účinku: blokáda syntézy prostaglandinů.
Prostaglandiny zvyšují intracelulární hladinu kalcia, aktivují kinázu lehkých řetězců myozinu, podporují tvorbu buněčných spojení typu gap-junction a zvyšují děložní kontrakce.
Nežádoucí účinky inhibitorů cyklooxygenáz souvisejí s neselektivní inhibicí obou forem cyklooxygenáz. Inhibice cyklooxygenázy l (COX-l, tzv. konstitutivní) vyvolává nežádoucí účinky gastrointestinální, renální a další. Inhibice cyklooxygenázy 2 (COX-2, tzv. indukovatelná) má příznivé účinky protizánětlivé, analgetické a antipyretické.
Vhodné indikace:
kombinace předčasné porodní činnosti a polyhydramnia (redukce fetálního renálního průtoku);
předčasná porodní činnost spojená s degenerujícím děložním myomem (dobře se zde uplatní analgetický účinek nesteroidních antirevmatik).
Tab. 4.3-7. Nejčastěji užívané inhibitory cyklooxygenázy a jejich dávkování
|
Indometacin inhibuje obě formy cyklooxygenázy
Podmínky
podávání:
je třeba
pečlivě provádět: |
Iniciální
dávka:
Udržovací
dávka: |
|
Sulindak
Výhody:
|
Udržovací
dávka: |
|
Nimesulid přednostně inhibuje COX-2, nachází se v myometriu a plodových membránách |
Udrovací
dávka: |
Tab. 4.3-8. Nežádoucí účinky léčby inhibitory cyklooxygenázy
|
U matky |
U plodu a novorozence |
|
Gastrointestinální
Ovlivnění
Pokození ledvin
Účinky
na respiraci:
Kardiovaskulární
Antipyretický
účinek: |
Kardiovaskulární
Renální
účinky:
Dalí
účinky: |
Interakce inhibitorů cyklooxygenázy
Regionální analgezie/anestezie: dosud nejsou k dispozici výsledky studií, které by prokazovaly vyšší riziko nežádoucích účinků při použití neuroaxiální analgezie/anestezie při současné léčbě blokátory cyklooxygenázy (hematologické nebo neurologické komplikace).
Kontraindikace léčby inhibitory cyklooxygenázy znázorňuje tab. 4.3-9.
Tab. 4.3-9. Kontraindikace léèby inhibitory cyklooxygenázy
|
U matky |
U plodu |
|
renální a jaterní onemocnění, aktivní vředová choroba, nedostatečně léčená hypertenze, asthma bronchiale, poruchy koagulace |
IUGR, renální anomálie, chorionamnionitis, oligohydramnion, poruchy uzávěru ductus arteriosus, dvojčecí transfúzní syndrom |


